Симпатолитики
21 Ноя
Полезные статьи Комментарии отключены
Кратко охарактеризуем два других периферических симпатолитика, относящихся к группе гуанетидина, синтезированных для его замены. Дебризохин и бетанидин не имеют принципиальных фармакологических отличий от гуанетидина. Лечение дебризохином начинают с 15 мг в день, разделенных на 3 приема; еженедельно дозу увеличивают — до конечной дозы 60 мг в день или до момента снижения АД. Некоторые клиницисты применяют более высокие дозы дебризохина — до 200 мг в день. Эффективность дебризохина равна или несколько выше, чем гуанетидина; побочные реакции возникают реже. В сочетании с диуретиком, препятствующим накоплению жидкости, дебризохин в дозах до 30 мг в день может с успехом использоваться для лечения средней по тяжести и тяжелой артериальной гипертензии. Бетанидин — менее сильный симпатолитик; кроме того, этот препарат у некоторых больных вызывает депрессию. Вещества центрального и периферического действия.
Поскольку монотерапия резерпином у большинства больных все же недостаточно эффективна, многие авторы рекомендуют сочетания резерпина с диуретиками тиазинового ряда, что способствует потенцированию влияния резерпина, особенно в ранней (1Б) стадии заболевания (Л. Т. Антонова, 1970; Loggie, 1969, 1971; Hirsch-man, Herfindal, 1971; Schoenberger, 1971).
В отличие от аминазина, который парализует адренергические рецепторы самой сосудистой стенки и тем самым извращает ее реакцию на адреналин, резерпин не парализует адреночувствительных структур и не предупреждает прессорной реакции сосудов в ответ на введенный извне «фармакологический» адреналин. Иными словами, его действие не является адренолитическим. В отличие от последнего оно получило название симпатолитического. Однако в клинике преобладает центральное действие, так как при лечении резерпином практически отсутствует ортостатический коллапс, характерный для веществ периферического действия. Не менее существенным для лечения гипертонической болезни является седативное действие резерпина на центральную нервную систему: снижение аффектов, эмоциональной окрашенности переживаний, обидчивости. К сожалению, это нередко связано и со снижением способности к образованию новых связей, освоению новых ситуаций. При чрезмерном действии могут наступить 
Резерпин был введен в практику в 1952 г. Тем не менее еще нет абсолютной ясности в понимании всех механизмов его действия. В частности, он действует на таламо-гипоталамическую область, захватывая и ретикулярную формацию. О том, как это происходит, существуют интереснейшие гипотезы. Оказывается, резерпин имеет прямое отношение к серотонину, биогенному амину, который наряду с другими аминами обладает огромным влиянием на деятельность нервных клеток. Некоторые авторы приписывают серотонину роль медиатора. Если в вегетативной нервной системе медиаторами служат норадреналин (симпатии) для симпатического, ацетилхолин для парасимпатического отдела, если в ганглиях (в синапсах) передатчиком является только один ацетилхолин, то в центральной нервной системе чело обстоит гораздо сложнее. Предполагают, что в одних группах клеток, в одних синапсах передатчиком служит норадреналин, в других – ацетилхолин, в третьих,- возможно, серотонин и другие биогенные амины. Если будет хорошо изучена гистохимическая топография мозга, станет возможно избирательно воздействовать на нужную нам группу клеток. Антисеротониновое действие резерпина очень существенно. Резерпин вытесняет серотонин из клетки, нарушает его связывание клеткой не только нервной, но даже тромбоцитами. Резерпин, по-видимому, влияет и на фиксацию клетками катехоламинов. Вытеснением серотонина и норадреналина из рецепторов кортико-гипоталамического тракта, особенно задней (симпатической) части гипоталамуса, и пытаются объяснить действие резерпина и седативное, и гипотензивное, и ваготропное (за счет снижения тонуса симпатической нервной системы). В настоящее время можно считать установленным, что резерпин вызывает истощение запасов катехоламинов не только в центральной нервной системе, но и в окончаниях симпатических сосудосуживающих нервов, где норадреналин также играет роль химического передатчика возбуждения (медиатора).