Специфичность ферментов

Особенностью ферментов, катализирующих химические превращения чуждых организму веществ, является их малая специфичность. Этим обеспечивается возможность химических превращений лекарственных веществ, с которыми организм никогда не встречался и, в том числе таких веществ, которые еще будут открыты в будущем. В большинстве случаев в результате химических превращений, которым подвергается фармакологический агент, активность его утрачивается и, вместе с тем, прекращается его действие. Это, однако, вовсе не является общим правилом. В ряде случаев, напротив, активность лекарственного вещества приобретается лишь в организме, благодаря тем химическим превращениям, которые с ним происходят. Так, например, первый из полученных сульфаниламидных препаратов — красный стрептоцид (который в настоящее время более не применяется) — сам не оказывает бактериостатического действия и его терапевтическая эффективность объясняется только тем, что в организме он расщепляется с освобождением амида сульфаниловой кислоты (белый стрептоцид), являющегося активным бактериостатическим агентом. Изложенные выше современные представления о механизмах химических превращений лекарственных веществ в организме приближают к пониманию причин чрезвычайно больших различий в чувствительности животных разных видов к одним и тем же лекарственным веществам. Эти различия, вероятно, в значительной мере обусловлены разной активностью ферментных систем, участвующих в химических превращениях лекарственных веществ. В пользу такого представления свидетельствуют сравнительно небольшие различия в чувствительности животных разных видов к фармакологическим агентам, которые не претерпевают в организме химических превращений. Можно предполагать, что и колебания индивидуальной чувствительности к лекарственным веществам у животных одного и того же вида отчасти связаны с различной активностью ферментных систем, катализирующих химические превращения фармакологических агентов. Как уже отмечалось, в раннем детском возрасте активность ферментных систем в микросомах печеночных клеток очень низка. Таким образом, основную роль в химических превращениях лекарственных веществ в организме играет печень.

Метки: совкаин, стрептоцид, сульфаниловая кислота

Страницы: 1 2