Пиразолоновын препараты


Включают бутадион (фенил-бутазон), пирамидон (амидопирин), анальгин и некоторые другие производные пиразолона. В современной медицине основными противовоспалительными П. п. являются бутадион, назначаемый внутрь по 0,15 г 3—4 раза в сутки, и его комбинация с амидопирином в виде реопирина (он же иргапирин, или пирабутол). Для приема внутрь используются таблетки реопирина, содержащие по 0,125 г бутадиона и амидопирина (3—4 таблетки в день). Для внутримышечных инъекций реопирин выпускается в виде ампул по 5 мл, содержащих по 0,75 г бутадиона и амидопирина. Назначается 1 раз в сутки по 3—5 мл или через день по 5 мл. У амидопирина и анальгина противовоспалительное действие выражено заметно слабее, даже при использовании их полных доз — 1,5 г амидопирина или 3—4 г анальгина в сутки. Поэтому в настоящее время самостоятельное значение этих препаратов в ревматологии незначительное. Они применяются иногда в качестве дополнительных болеутоляющих средств при ревматоидном артрите или артрозе (на фоне более энергичного противовоспалительного лечения). Все пиразолоновые препараты, назначаемые внутрь, следует принимать после еды. При необходимости возможно также применение бутадиона в свечах (по 200 мг в свече). При хорошей переносимости и регулярном контроле курс лечения П. п. может быть многомесячным. За последние годы в практику вошел близкий бутадиону препарат бенетазон, применяемый в виде таблеток по 0,25 г в суточной дозе 0,75—1,5 г. Существенными преимуществами перед бутадиеном он не обладает. Лечебный эффект и побочное действие обоих препаратов однотипны. П. п. быстро всасываются из пищеварительного тракта. Максимальный уровень бутадиона в плазме после приема внутрь достигается через 2 ч, а после внутримышечной инъекции— через 6—8 ч (из-за связывания с тканями в месте введения). Бутадион метаболизируется медленно (около 20 % за сутки), но при назначении доз, превышающих лечебную (т. е. более 0,6 г в сутки), распадается очень быстро, и концентрация в крови при этом почти не повышается. Специфического сродства к какой-либо ткани не отмечено, но в воспалительном фокусе содержание этого препарата в 2 раза выше по сравнению с окружающей тканью.

Метки: , ,

Страницы: 1 2