Эффективность этазола
23 Ноя
Без рубрики Комментариев нет
Эффективность этазола (синоним глобуцид) была повышена введением в R2 пиримидина. Таким путем был получен препарат сульфазин (сульфа-диазин) и его одно- и двуметилированные соединения метилсульфазин и сульфадимезин. Эти препараты нашли применение благодаря выгодным условиям всасывания, создания эффективного уровня препарата в крови с нарастающей (в порядке перечисления) длительностью сохранения этого уровня после однократного приема, что позволило отойти от тягостного для больного приема каждые 4 часа, даже ночью. Снизилась токсичность, увеличилась всасываемость. Для ряда заболеваний оказалось полезным продлить пребывание препарата в кишечнике, т. е. сохранить главным образом местное действие. Это удалось добиться, заместив в норсульфазоле Ri остатком фталевой кислоты. Так был получен фталазол. После приема фталазола в крови препарат почти не определяется.