В отличие от аминазина, который парализует адренергические рецепторы самой сосудистой стенки и тем самым извращает ее реакцию на адреналин, резерпин не парализует адреночувствительных структур и  не предупреждает прессорной реакции сосудов в ответ на введенный извне «фармакологический» адреналин. Иными словами, его действие не является адренолитическим. В отличие от последнего оно получило название симпатолитического. Однако в клинике преобладает центральное действие, так как при лечении резерпином практически отсутствует ортостатический коллапс, характерный для веществ периферического действия. Не менее существенным для лечения гипертонической болезни является седативное действие резерпина на центральную нервную систему: снижение аффектов, эмоциональной окрашенности переживаний, обидчивости. К сожалению, это нередко связано и со снижением способности к образованию новых связей, освоению новых ситуаций. При чрезмерном действии могут наступить тревожность, бессонница, кошмары, возбужденно депрессивные состояния, вплоть до суицидальных настроений. Иногда даже малые дозы его могут вызвать не успокоение, а депрессию, вплоть до суицидальных попыток. Иногда для снятия депрессии достаточно небольших доз кофеина, иногда – крепкого чая, но подчас нам приходилось отказываться от резерпина потому, что дозы даже 0,1 мг 2 раза в день вызывали длительное депрессивное состояние. В ряде случаев при продолжении лечения угнетающий эффект исчезает – наступает привыкание к нему. Характерны для резерпина темпы его действия. Независимо от дозы действие резерпина наступает медленно и достигает максимума через 5-7 дней. После отмены препарата оно держится на протяжении 1-2 недель и даже больше (в зависимости от дозы). При этом резерпин довольно быстро разрушается и выводится из организма. Снижение центрального симпатотонического эффекта приводит к преобладанию тонуса блуждающего нерва, проявляющегося следующими симптомами.