МамамПапам.ру » ацедоксин

Гликозоиды группы наперстянки

admin — Sat, 07 Nov 2009 14:56:33 +0000

При изучении гликозида группы наперстянки, дозированного в миллиграммах, можно получить представление о его биологической активности уже при сравнении равноэффективных суточных доз изучаемого препарата и дигоксина. Так, например, у больного Т. равноэффективные поддерживающие дозы ацедоксина (изучаемый препарат) и дигоксина при даче даже внутрь оказались равными соответственно и,3 и 0,84 мг. Это значит, что при назначении внутрь ацедоксин (ацетилди-гитоксин) в 2,8 раза активнее дигоксина. Всеобщее признание получило положение о том, что ¦при внутривенном введении полная доза действия для всех гликозидов наперстянки одинакова и в среднем равна 2 мг (Augsberger; De Grali, Batterman и Rose; Gillmann и Grosse-brockhoff, Jahrmarker). Несмотря на резко выраженные индивидуальные отклонения от теоретической «средней» дозы (50-80%), у одного и того же больного отмечается поразительное постоянство полной дозы действия (выраженной в мг) для всех гликозидов наперстянки при их внутривенном введении. Большая биологическая активность ацедоксина может объясняться либо лучшей всасываемостью из желудочно-кишечного тракта, либо меньшим коэффициентом выведения по сравнению с дигоксином. Всасываемость препарата из желудочно-кишечного тракта можно определить, как уже упоминалось выше, по различию в поддерживающих терапевтических дозах изучаемого гликозида, назначаемого попеременно внутрь или внутривенно. Разумеется, при внутривенном введении следует значительно (в 3-4 раза) уменьшить дозу испытываемого препарата, осторожно увеличивая ее до получения терапевтического эффекта. Всасывание ацедоксина из желудочно-кишечного тракта (83,3%) происходит лучше, чем у дигоксина (по медицинским данным, 43-60%, в среднем 50%). Зная поддерживающую терапевтическую дозу ацедоксина при внутривенном введении (0,25 мг) и рассчитав (по дигоксину) должную полную дозу действия при внутривенном введении, не трудно определить коэффициент выведения ацедоксина.

Активность ацедоксина

admin — Mon, 02 Nov 2009 10:56:20 +0000

Полученные данные позволяют сделать вывод, что большая (сравнительно с дигоксином) биологическая активность ацедоксина связана с лучшей всасываемостью из желудочно-кишечного тракта и более медленным выведением препарата из организма. Это совпадает с многочисленными данными медицинскиеы, согласно которым всасываемость ацедоксина (ацетилдигитоксина) из желудочно-кишечного тракта в среднем составляет 80%, а коэффициент выведения – 10%. Таким образом, применяемый в нашей клинике метод сравнительного испытания новых сердечных гликозидов позволяет на небольшом контингенте исследуемых больных получить достоверные сведения относительно наиболее важных свойств изучаемого препарата, от которых зависит его терапевтическая активность (процент всасывания, коэффициент выведения и др.). При тяжелой недостаточности кровообращения приходится применять дозы, близкие к полным терапевтическим, а следовательно, граничащие с токсическими. Использование в этих случаях, а также при острейшей недостаточности новых, малоизученных гликозидов всегда представляет сложную этическую проблему. Если на основе большого опыта применения хорошо известных гликозидов их препаратов врач знает границы их дозировки, то с новым препаратом он вынужден быть более осторожным, и, следовательно, терапия будет менее эффективной. Мы пережили это при испытании эризимина. У нас сложилось впечатление, что введение одной ампулы эризимина (0,33 мг) примерно в 1 У2-2 раза менее эффективно, чем введение одной ампулы строфантина (0,5 мг). несмотря на примерно одинаковый валор–около 20 ЛЕД. Но в крайне тяжелых случаях мы все же выбирали надежный строфантин вместо того, чтобы решиться ввести 1 7г-2 ампулы эризимина. Ведь мы имеем дело не с подопытным животным, а с больным человеком. Может быть, этим обстоятельством объясняется тот факт, что результаты большинства клинических испытаний новых гликозидов дают хороший эффект при недостаточности II степени.