Эффективность этазола
Эффективность этазола (синоним глобуцид) была повышена введением в R2 пиримидина. Таким путем был получен препарат сульфазин (сульфа-диазин) и его одно- и двуметилированные соединения метилсульфазин и сульфадимезин. Эти препараты нашли применение благодаря выгодным условиям всасывания, создания эффективного уровня препарата в крови с нарастающей (в порядке перечисления) длительностью сохранения этого уровня после однократного приема, что позволило отойти от тягостного для больного приема каждые 4 часа, даже ночью. Снизилась токсичность, увеличилась всасываемость. Для ряда заболеваний оказалось полезным продлить пребывание препарата в кишечнике, т. е. сохранить главным образом местное действие. Это удалось добиться, заместив в норсульфазоле Ri остатком фталевой кислоты. Так был получен фталазол. После приема фталазола в крови препарат почти не определяется. Однако при дизентерии этот препарат не оправдал надежд. Несколько эффективнее оказался сульгин (сульфаниламидогуанидин), относительно медленно всасывающийся препарат. Оба они эффективны при энтеритах для подготовки больных к операции. Сульфаниламиды являются препаратами только бак-териостатического действия, т. е. останавливают размножение бактерий. Действие их, согласно гипотезе Fildes и Woods (1940), объясняется их конкурентным (компетитивным) сходством с одним из необходимых для роста бактерий метаболитом-парааминобензойной кислотой (ПАБК). Образно говоря, бактерия получает камень вместо хлеба. Токсические проявления сульфаниламидов более или менее общи для всех препаратов этой группы, однако Гюлее новые препараты лишь в виде редкого исключения вызывают лекарственную лихорадку, которая часто вводила в заблуждение врачей при применении сульфазола, возникая на 5-6-й день приема. Не наблюдается и цианоза, столь частого при применении стрептоцида. Невриты встречались почти исключительно при лечении сульфазолом. Психозы были спутником сульфидино-вой терапии и, так же как агранулоцитоз, гораздо более редки при применении современных сульфамидных препаратов.
Страницы: 1 2